Cabergolina: Antihiperprolactinémicos Dopaminérgicos Vademécum Académico de Medicamentos McGraw Hill Medical

Generalmente el tratamiento se inicia con 0,5 mg a la semana, pero después pueden ser necesarias dosis mayores. La presentación de la cabergolina es en tabletas que se administran por vía oral. Por lo general, se toma con o sin alimentos, dos veces a la semana. Siga atentamente las instrucciones de la etiqueta de su medicamento recetado y pídales a su médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con mayor frecuencia que la indicada por su médico. Reducen su acción fenotiazinas, butiferona, tioxantenos, metoclopramida.

• Su acción es rápida en las 3 horas posteriores a su administración y persistente desde 7 hasta 28 días en voluntarios sanos y pacientes hiperprolactinémicos y desde 14 a 21 días en mujeres en puerperio.
• Una fracción significativa de la dosis administrada sufre efecto de primer paso.
• La cabergolina es un medicamento que ayuda a tratar la hiperprolactinemia, el cual es un trastorno en donde se tiene un exceso de prolactina.
• Se excreta sobre todo en las heces y, en menor proporción, en la orina.
• El efecto hipotensor máximo de la cabergolina como dosis única ocurre habitualmente durante las 6 primeras horas después de tomar la sustancia activa y es dosis dependiente en términos de descenso máximo y frecuencia.

De hecho, la apomorfina, agonista de los receptores D1/D2 dopaminérgicos, es un tratamiento de utilidad en el manejo de la disfunción eréctil. Debido a estos hallazgos, en julio del 2011 la FDA sugirió la realización de ecocardiogramas cada 6 o 12 meses en pacientes bajo tratamiento con https://www.moneehive.com.tw/?p=4945. Por otro lado en 2011, la Sociedad de Endocrinología en sus guías de manejo para la hiperprolactinemia estableció que el ecocardiograma solo era necesario para pacientes en tratamiento con altas dosis de cabergolina. Para aquellos bajo un tratamiento menor a 2 mg por semana no era necesario el ecocardiograma[26]​. Una dosis de 0.012 mg/kg/día (aproximadamente 1//7 de la dosis máxima recomendada en humanos) administrada durante el período de organogénesis en ratas causó un aumento en las pérdidas post-implantación embriofetal.

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También se une a los receptores D2 del cuerpo estriado imitando las acciones de la dopamina en el control motor [5]​. Los experimentos “in vitro” mostraron que la cabergolina a concentraciones de 0,1-10 ng/ml se une a las proteínas plasmáticas en un 41-42%. Después de la administración oral la cabergolina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal ya que se crea un pico de concentración plasmática dentro de 0,5-4 horas. Las reacciones adversas son dosis dependientes y pueden reducirse disminuyendo gradualmente la dosis.

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Todos los pacientes deberían someterse a una evaluación cardiovascular, incluido un ecocardiograma, para valorar la potencial presencia de un trastorno valvular. Si el trastorno valvular está presente, el paciente no debe ser tratado con cabergolina. Puede producirse hipotensión postural (dosis iniciales superiores a 1 mg).

La hormona de crecimiento (GH) es una hormona peptídica sintetizada por las células somatótropas en la hipófisis anterior, siendo fundamental en la regulación endocrina del crecimiento. Esta hormona tiene una secreción pulsátil y es estimulada por la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) y la grelina. Por otro lado, la secreción de la hormona de crecimiento se encuentra inhibida por la somatostatina, un neuropéptido producido en el hipotálamo y que tiene efecto inhibitorio sobre las células somatótropas de la adenohipófisis[13]​. La principal ruta de biotransformación de la cabergolina se representa mediante la hidrólisis del enlace acilurea, lo cual produce el derivado ácido 8′β-carboxy ergolina, metabolito que durante las primeras 24 horas después de la dosis es encontrado en orina.